石家莊制藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司等訴國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)專利行政糾紛案一審
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北京市第一中級(jí)人民法院
????行政判決書
????（2006）一中行初字第810號(hào)
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原告石家莊制藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司，住所地河北省石家莊市轄區(qū)中山西路276號(hào)。
???? 法定代表人王瑞琦，總經(jīng)理。
???? 原告石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)（石家莊）有限公司，住所地河北省石家莊市新石北路368號(hào)。
???? 法定代表人蔡?hào)|晨，董事長。
???? 兩原告共同委托代理人李紅團(tuán)，女，漢族，1966年9月19日出生，石家莊制藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司法律顧問，住北京市海淀區(qū)龍翔路2樓909號(hào)。
???? 兩原告共同委托代理人孫京國，男，漢族，1962年11月30日出生，石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)（石家莊）有限公司職員，住河北省石家莊市橋西區(qū)新石南路247號(hào)7棟3單元401室。
???? 被告國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)，住所地北京市海淀區(qū)北四環(huán)西路9號(hào)銀谷大廈10－12層。
???? 法定代表人廖濤，副主任。
???? 委托代理人李彥濤，國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)審查員。
???? 委托代理人徐潔玲，國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)審查員。
???? 第三人張喜田，男，漢族，1947年6月21日出生，吉林省天風(fēng)制藥有限公司總經(jīng)理，住吉林省長春市朝陽區(qū)立信胡同27-2號(hào)。
???? 委托代理人耿慕白，北京金之橋知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司專利代理人。
???? 委托代理人李春t，男，漢族，1974年12月31日出生，北京金之橋知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司職員，住北京市朝陽區(qū)工體西里5樓3門302號(hào)。
???? 原告石家莊制藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司（簡(jiǎn)稱歐意公司）、石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)（石家莊）有限公司（簡(jiǎn)稱中奇公司）不服被告國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)（簡(jiǎn)稱專利復(fù)審委員會(huì)）于2006年4月1日作出的第7955號(hào)無效宣告請(qǐng)求審查決定（簡(jiǎn)稱第7955號(hào)決定），于法定期限內(nèi)向本院提起行政訴訟。本院于2006年6月30日受理后，依法組成合議庭，并通知張喜田作為第三人參加本案訴訟，于2006年9月22日公開開庭進(jìn)行了審理。原告歐意公司和中奇公司的委托代理人李紅團(tuán)、孫京國，被告專利復(fù)審委員會(huì)的委托代理人李彥濤、徐潔玲，第三人張喜田及其委托代理人耿慕白、李春t到庭參加了訴訟。本案現(xiàn)已審理終結(jié)。
???? 第7955號(hào)決定系專利復(fù)審委員會(huì)針對(duì)歐意公司、中奇公司就張喜田所擁有的00102701.8號(hào)發(fā)明專利（簡(jiǎn)稱本專利）所提出的無效宣告請(qǐng)求而作出的。專利復(fù)審委員會(huì)在第7955號(hào)決定中認(rèn)定：1．關(guān)于證據(jù)。第95192238.6號(hào)中國專利申請(qǐng)公開說明書（簡(jiǎn)稱對(duì)比文件）可以用于評(píng)價(jià)本專利創(chuàng)造性。反證2的真實(shí)性予以認(rèn)可。2．本專利符合專利法第三十三條的規(guī)定。3．本專利符合專利法第二十六條第四款的規(guī)定。4．關(guān)于專利法第二十二條第三款。（1）關(guān)于權(quán)利要求1。本專利權(quán)利要求1涉及一種氨氯地平對(duì)映體拆分的方法，其使用了手性助劑DMSO-d6或含DMSO-d6的有機(jī)溶劑，對(duì)比文件也公開了一種氨氯地平對(duì)映體的拆分方法，其使用的手性助劑為DMSO或含有它的溶劑，兩者比較，其區(qū)別僅在于所用的手性助劑不同。就所解決的技術(shù)問題而言，從本專利說明書以及反證2中可以看出，本專利的技術(shù)方案可以達(dá)到比對(duì)比文件更高的光學(xué)純度和收率。顯然，本專利所要解決的技術(shù)問題必須依賴于使用DMSO-d6或者含有DMSO-d6的有機(jī)溶劑替換對(duì)比文件中的DMSO或含有DMSO的溶劑，但是，對(duì)于本領(lǐng)域普通技術(shù)人員同樣顯然的是，要想達(dá)到上述的技術(shù)效果，DMSO-d6不論是單獨(dú)、還是含在有機(jī)溶劑中都必須以一定量使用，即其含量必須達(dá)到一定的范圍，并非任意含量（例如痕量）的DMSO-d6都能夠解決上述技術(shù)問題。由于本專利權(quán)利要求1所述的技術(shù)方案中并沒有對(duì)DMSO-d6的含量提出要求，而本專利權(quán)利要求1相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)所解決的技術(shù)問題要求DMSO-d6的含量必須達(dá)到一定的范圍，導(dǎo)致權(quán)利要求1實(shí)際上包括了不能夠解決所述技術(shù)問題的技術(shù)方案，該部分技術(shù)方案相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)不具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步，因此權(quán)利要求1不符合專利法第二十二條第三款規(guī)定的創(chuàng)造性。（2）關(guān)于權(quán)利要求2。權(quán)利要求2是權(quán)利要求1的從屬權(quán)利要求，所附加的技術(shù)特征為將DMSO-d6與氨氯地平的摩爾比限定為≥1，并且限定了溶劑的種類，其解決的技術(shù)問題是提高了氨氯地平對(duì)映體的光學(xué)純度和收率。對(duì)比文件沒有記載使用DMSO-d6進(jìn)行拆分的技術(shù)內(nèi)容，也沒有記載用于拆分氨氯地平的DMSO-d6的用量，更加沒有給出采用DMSO-d6替換DMSO作為手性助劑可以提高拆分對(duì)映體的光學(xué)純度的啟示。本領(lǐng)域公知的是，現(xiàn)有技術(shù)中DMSO-d6的用途主要在于核磁共振分析領(lǐng)域。對(duì)比文件的各實(shí)施例中，光學(xué)純度多數(shù)在97％到98.5％之間，僅實(shí)施例9的光學(xué)純度為＞99.5％，而本專利的光學(xué)純度多在99.5％以上，反證2進(jìn)行的對(duì)比試驗(yàn)則可以更加清晰地反映出本專利在效果上的優(yōu)勢(shì)，從總體上看，本專利的技術(shù)方案是有利于提高光學(xué)純度的，因而也是有積極效果的。因此權(quán)利要求2具有創(chuàng)造性。（3）關(guān)于權(quán)利要求3。權(quán)利要求3從屬于權(quán)利要求1或2，其引用權(quán)利要求1所形成的技術(shù)方案也沒有對(duì)所使用的DMSO-d6的含量進(jìn)行限定，同樣不具備創(chuàng)造性；其引用權(quán)利要求2所形成的技術(shù)方案由于是權(quán)利要求2的從屬權(quán)利要求，在權(quán)利要求2具有創(chuàng)造性的前提下，這一部分技術(shù)方案具備創(chuàng)造性。基于上述理由，專利復(fù)審委員會(huì)作出第7955號(hào)決定，宣告本專利權(quán)利要求1和權(quán)利要求3引用權(quán)利要求1的部分無效，維持權(quán)利要求2和權(quán)利要求3引用權(quán)利要求2的部分有效。
???? 原告歐意公司和中奇公司不服，向本院提起行政訴訟，其訴稱：1、第7955號(hào)決定中關(guān)于權(quán)利要求1無效的結(jié)論是正確的，但認(rèn)定事實(shí)不清。DMSO-d6替換DMSO是顯而易見的，反證2不能用來評(píng)價(jià)本專利的發(fā)明效果，DMSO-d6：氨氯地平≥1是公知常識(shí)，對(duì)比文件中也已公開，并不是如第7955號(hào)決定所認(rèn)為的，會(huì)因此而使本專利具有創(chuàng)造性。2、第7955號(hào)決定對(duì)于權(quán)利要求2的認(rèn)定錯(cuò)誤。DMSO-d6：氨氯地平≥1是公知常識(shí)，對(duì)比文件中也已公開，本領(lǐng)域技術(shù)人員知道手性助劑的用量規(guī)則。拆分氨氯地平時(shí)，最重要的是手性試劑酒石酸的量，對(duì)比文件中反復(fù)指出，氨氯地平與酒石酸的摩爾比約為1：0.25時(shí)效果特別好，而本專利在權(quán)利要求1中就已限定了二者比值約為1：0.25，顯然本專利就是對(duì)比文件的一個(gè)最佳實(shí)施例。第7955號(hào)決定卻將對(duì)比文件的非最佳實(shí)施例與本專利的實(shí)施例及反證2中補(bǔ)充實(shí)施例進(jìn)行錯(cuò)誤的對(duì)比，從而得出錯(cuò)誤的結(jié)果。正確的對(duì)比應(yīng)該是將本專利的實(shí)施例1和4與對(duì)比文件的實(shí)施例9和10對(duì)比，其所采用的技術(shù)手段相同，氨氯地平與酒石酸的摩爾比都選用的是對(duì)比文件中明確指出的最佳條件1：0.25。對(duì)比文件實(shí)施例9和10的光學(xué)純度可實(shí)現(xiàn)大于99.5％，而本專利的實(shí)施例1和4的光學(xué)純度34個(gè)數(shù)據(jù)中只有3個(gè)在99.5％以上，所以本專利根本就沒有進(jìn)步，更沒有顯著進(jìn)步，不具備創(chuàng)造性，第7955號(hào)決定結(jié)論錯(cuò)誤。3、本專利權(quán)利要求3的技術(shù)方案已被對(duì)比文件所公開，不具備創(chuàng)造性。綜上，原告請(qǐng)求法院依法撤銷第7955號(hào)決定判決宣告本專利全部無效。
???? 被告專利復(fù)審委員會(huì)辯稱：第7955號(hào)決定認(rèn)定本專利權(quán)利要求1不具備創(chuàng)造性并不意味著DMSO-d6對(duì)DMSO的替換是顯而易見的。原告在本案訴訟中新提交的證據(jù)不是第7955號(hào)決定作出的依據(jù)，不應(yīng)采用。DMSO-d6主要用于核磁共振及紅外光譜測(cè)定的溶劑，這一用途與本專利的用途相去甚遠(yuǎn)，現(xiàn)有技術(shù)并沒有記載也沒有暗示DMSO-d6可以用于氨氯地平的手性分離。本專利的純度整體上高于對(duì)比文件的純度。因此本專利權(quán)利要求2和權(quán)利要求3具有創(chuàng)造性，被告作出的第7955號(hào)決定認(rèn)定事實(shí)清楚、適用法律正確、審查程序合法，請(qǐng)求法院予以維持。
???? 第三人張喜田未提交書面意見陳述，其在庭審中表示：DMSO-d6用于核磁共振，在本專利之前沒有人想到將DMSO-d6用于拆分氨氯地平，本專利用DMSO-d6來拆分氨氯地平，并取得意想不到的技術(shù)效果，因此本專利應(yīng)當(dāng)均具有創(chuàng)造性。
???? 本院經(jīng)審理查明：
???? 本案涉及國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局于2003年1月29日授權(quán)公告的名稱為“氨氯地平對(duì)映體的拆分”的發(fā)明專利，其申請(qǐng)日為2000年2月21日、專利號(hào)為00102701.8、專利權(quán)人為張喜田。本專利授權(quán)公告的權(quán)利要求書為：
???? “1.一種從混合物中分離出氨氯地平的(R)-(+)-和(S)-(-)-異構(gòu)體的方法。其特征在于：包含下述反應(yīng)，即在手性助劑六氘代二甲基亞砜(DMSO-d6)或含DMSO-d6的有機(jī)溶劑中，異構(gòu)體的混合物同拆分手性試劑D-或L-酒石酸反應(yīng)，結(jié)合一個(gè)DMSO-d6的(S)-(-)-氨氯地平的D-酒石酸鹽，或結(jié)合一個(gè)DMSO-d6的(R)-(+)-氨氯地平的L-酒石酸鹽而分別沉淀，其中氨氯地平與酒石酸的摩爾比約等于0.25。
???? 2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：在DMSO-d6/氨氯地平≥1(摩爾比)條件下，所述用含DMSO-d6的有機(jī)溶劑是可以使含DMSO-d6配合物發(fā)生沉淀差異的溶劑，這些溶劑是水、亞砜類、酮類、酰胺類、酯類、氯代烴以及烴類化合物。
???? 3.根據(jù)上述任一權(quán)利要求所述的方法，其特征在于：沉淀的配合物是(S)-(-)-氨氯地平-半-D-酒石酸-單-DMSO-d6配合物或(R)-(+)-氨氯地平-半-L-酒石酸-單-DMSO-d6 配合物。”
???? 在本專利說明書載明：輝瑞公司（Pfizer）發(fā)明了一個(gè)氨氯地平對(duì)映體的拆分可行方法（W095/25722），其光學(xué)純度和收率都非常高。該方法的關(guān)鍵是同時(shí)應(yīng)用二甲基亞砜（DMSO）及手性試劑酒石酸。本發(fā)明指出六氘代二甲基亞砜（DMSO-d6）是一種比DMSO還好的手性助劑，其光學(xué)純度可達(dá)100％e.e.，并且收率也相當(dāng)高。……其中使用的某一溶劑的最大數(shù)量是變化的，一個(gè)技術(shù)熟練的人能夠確定這一適當(dāng)?shù)谋壤５獶MSO-d6/氨氯地平≥1(摩爾比)。
???? 本專利附有5個(gè)實(shí)施例，實(shí)施例所用樣品的光學(xué)純度由手性HPLC測(cè)定。用于分離的HPLC條件如下：手性柱Ultron ES-OVM，Ovomucoid-15cm，流速0.3ml/min，檢測(cè)波長360nm，流動(dòng)相磷酸氫二鈉緩沖溶液（20mM，PH7）/乙氰＝80/20。樣品溶于乙氰/水＝50/50中，濃度為0.3mg/ml。實(shí)施例1由（R，S）－氨氯地平制備（S）－（－）氨氯地平－半－D－酒石酸－單－DMSO-d6配合物和（R）－（＋）－氨氯地平－半－D－酒石酸－單－DMSO-d6配合物。5g（R，S）－氨氯地平溶于22.9g的 DMSO-d6中，然后加入含0.458g D-酒石酸（0.25摩爾當(dāng)量）溶于22.9g的DMSO-d6溶液并同時(shí)攪拌，在一分鐘內(nèi)開始沉淀，室溫下攪拌過夜。過濾后，再用20ml丙酮洗滌，沉淀物在50℃下真空干燥過夜，得2.36g（理論收率的68％）（S）－（－）－氨氯地平－半－D－酒石酸－單－DMSO-d6配合物，m.p.158-160℃，光學(xué)純度99.9％ d.e.（手性HPLC）。0.44g L-酒石酸（0.25摩爾當(dāng)量）加入過濾液中，室溫下攪拌過夜。過濾再用20ml丙酮洗滌，沉淀物在50℃下真空干燥過夜，得2.0g（理論收率的55％）（R）－（＋）－氨氯地平－半－L－酒石酸－單－DMSO-d6配合物，m.p.158-160℃，光學(xué)純度99.5％ d.e.（手性HPLC）。其實(shí)施例4同實(shí)施例1的方法，但DMSO-d6用混合溶劑代替，并且DMSO-d6/氨氯地平≥1（摩爾比），其所得數(shù)據(jù)如下表：
???? 溶劑 溶劑體積％ （S）－（－）－對(duì)映體％ e.e.* （R）－（+）－對(duì)映體％ e.e.*
???? 甲乙酮 2 99.0 98.7
???? 甲苯 2 92.0 91.7
???? 異丙醇 5 92.6 92.4
???? 水 10 98.5 98.4
???? 二甲基甲酰胺 10 98.3 98.1
???? 四氫呋喃 33 98.6 98.5
???? 乙酸乙酯 50 99.2 99.1
???? 二氯甲烷 50 100 99.8
???? 二乙基亞砜 50 98.1 98.4
???? 二乙基亞砜 72 91.1 90.5
???? 二甲基亞砜 90 94.5 94.1
???? 丙酮 50 99.2 99.0
???? 丙酮 70 95.7 96.1
???? 丙酮 90 95.4 95.7
???? 丙酮 97 96.8 96.5
???? 丙酮 99 95.4 95.1
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???? 針對(duì)本專利，歐意公司、中奇公司于2005年3月21日以本專利不符合專利法第二十二條第三款的規(guī)定為由，向?qū)＠麖?fù)審委員會(huì)提出無效宣告請(qǐng)求，并提交證據(jù)1：第95192238.6號(hào)發(fā)明專利說明書，授權(quán)公告日為2001年6月13日。
???? 2005年4月20日，中奇公司增加本專利不符合專利法第二十六條第四款和專利法第三十三條作為無效理由。
???? 2005年11月3日，專利復(fù)審委員會(huì)主持進(jìn)行了口頭審理。歐意公司和中奇公司當(dāng)庭提交了蓋有“國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利檢索中心副本認(rèn)證專用章”的第95192238.6號(hào)發(fā)明專利申請(qǐng)公開說明書（即證據(jù)1所述專利的公開文本，簡(jiǎn)稱對(duì)比文件），張喜田對(duì)該證據(jù)的真實(shí)性表示無異議。張喜田當(dāng)場(chǎng)提交了一份實(shí)審程序中對(duì)于第一次審查意見通知書的答復(fù)（簡(jiǎn)稱反證2），歐意公司和中奇公司對(duì)反證2的真實(shí)性表示無異議。
???? 對(duì)比文件即本專利說明書中所提的輝瑞公司發(fā)明的申請(qǐng)公開文本，其公開日為1997年3月5日，其公開了由阿羅地平（即氨氯地平）混合物中分離其R－（＋）和S－（－）－異構(gòu)體的方法，與本專利權(quán)利要求1的技術(shù)方案相比，二者的區(qū)別點(diǎn)在于手性助劑不同，本專利是DMSO-d6，對(duì)比文件是DMSO。對(duì)比文件還公開了所使用的助溶劑是水或酮、醇、醚、酰胺、酯、氯代烴、腈或烴，溶劑化物分別是S-(-)-阿羅地平-半-D-酒石酸-單-DMSO-溶劑化物或R-(+)-阿羅地平-半-L-酒石酸-單-DMSO-溶劑化物。在其說明書中提到DMSO要足夠量，當(dāng)每摩爾阿羅地平使用約0.25摩爾酒石酸時(shí)，這種處理的效果特別好（見實(shí)施例9）。對(duì)比文件共有11個(gè)實(shí)施例，實(shí)施例通過手性HPLC測(cè)定光學(xué)純度。用于此分離的HPLC條件如下：柱－Ultron ES-OVM，卵類粘蛋白-15cm，流速-1ml/min，檢測(cè)波長－360nm，洗脫液－磷酸氫二鈉緩沖液（20mM，PH7）/乙腈＝80/20。樣品溶于乙腈/水＝50/50中，濃度為0.1mg/ml。其中實(shí)施例9也是由（R，S）－阿羅地平制備S－（－）阿羅地平－半－D－酒石酸鹽－單－DMSO-溶劑化物和（R）－（＋）－阿羅地平－半－L-單－酒石酸鹽－DMSO-溶劑化物。向攪拌的1.02g（R，S）－阿羅地平的5mlDMSO溶液中加入0.099g（0.25摩爾當(dāng)量）的D-酒石酸在5mlDMSO中的淤漿。然后將所得混合物攪拌過夜并將形成的固體濾掉，用2ml丙酮洗滌并在50℃下真空干燥過夜得到0.47g（理論產(chǎn)率的67％）S－（－）－阿羅地平－半－D－酒石酸鹽－單－DMSO－溶劑化物；m.p.159-162℃，通過手性HPLC測(cè)定＞99.5％非對(duì)映體過量。向?yàn)V液中加入0.099g（0.25摩爾當(dāng)量）的L-酒石酸，然后將所得混合物攪拌過夜并將形成的固體濾掉，用2ml丙酮洗滌并在50℃真空干燥過夜得到0.33g（理論產(chǎn)率的47％）R－（＋）－阿羅地平－半－L－單－酒石酸鹽－DMSO－溶劑化物；m.p.159-162℃，通過手性HPLC測(cè)定＞99.5％非對(duì)映體過量。
???? 反證2系張喜田在本專利實(shí)質(zhì)審查過程中對(duì)于審查員第一次審查意見的答復(fù)，其表示：雖然DMSO-d6和DEMO同DMSO的化學(xué)性質(zhì)相同，其它性質(zhì)相近，但它們并不構(gòu)成拆分分離的充要條件……用DMSO-d6代替DMSO的方案是顯而易見的，但其結(jié)果是否顯而易見則未必。關(guān)于本專利與對(duì)比文件之間效果，張喜田作了對(duì)比，所得到本專利與對(duì)比文件的光學(xué)純度分別是99.9％和99.5％，收率分別為68％和67％。對(duì)于二者之間的效果，張喜田認(rèn)為這種改進(jìn)是很大的，本專利通過提高純度，減少副作用，取得意想不到的效果。
???? 2006年4月1日，專利復(fù)審委員會(huì)作出第7955號(hào)決定，宣告本專利權(quán)利要求1和權(quán)利要求3引用權(quán)利要求1的部分無效，維持權(quán)利要求2和權(quán)利要求3引用權(quán)利要求2的部分有效。
???? 在本案訴訟過程中，歐意公司和中奇公司提交了《試劑手冊(cè)》、《無機(jī)化學(xué)》、《分析化學(xué)》等教科書和試驗(yàn)報(bào)告、司法鑒定文書等證據(jù)來證明本專利不具有創(chuàng)造性。其中在1985年版的教科書《無機(jī)化學(xué)》中載明：在利用沉淀反應(yīng)來分離或測(cè)定某些離子時(shí)，常根據(jù)同離子效應(yīng)，加入過量的沉淀劑，使沉淀反應(yīng)趨于完全。在庭審過程中，專利復(fù)審委員會(huì)陳述對(duì)比文件與證據(jù)1是同一份專利的申請(qǐng)公開文本和授權(quán)文本，第7955號(hào)決定所采用的部分的內(nèi)容二者一致，對(duì)此張喜田表示認(rèn)可。張喜田表示DMSO-d6/氨氯地平≥1(摩爾比)不是實(shí)現(xiàn)本專利的必要條件，只是一個(gè)最經(jīng)濟(jì)的方案。三方當(dāng)事人均認(rèn)為DMSO-d6與DMSO的性質(zhì)相近，DMSO-d6主要用于核磁共振領(lǐng)域。
???? 上述事實(shí)有本專利授權(quán)公告說明書、第7955號(hào)決定、對(duì)比文件、反證2及當(dāng)事人陳述等證據(jù)在案佐證。
???? 本院認(rèn)為：
???? 綜合本案各方當(dāng)事人的主張，本案的爭(zhēng)議焦點(diǎn)在于本專利權(quán)利要求1－3是否具有創(chuàng)造性。
???? 創(chuàng)造性，是指同申請(qǐng)日以前已有的技術(shù)相比，該發(fā)明有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)和顯著的進(jìn)步。在判斷是否具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)時(shí)，一般要先確定最接近的現(xiàn)有技術(shù)，其后確定發(fā)明的區(qū)別特征和其實(shí)際解決的技術(shù)問題，最后判斷要求保護(hù)的發(fā)明對(duì)本領(lǐng)域的技術(shù)人員來說是否顯而易見。如果一項(xiàng)發(fā)明取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果，即該發(fā)明同現(xiàn)有技術(shù)相比，其技術(shù)效果產(chǎn)生“質(zhì)”的變化，具有新的性能，或者產(chǎn)生“量”的變化超出人們預(yù)期的想象，則該發(fā)明是非顯而易見的，具有突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)具有顯著的進(jìn)步，具備發(fā)明專利所要求的創(chuàng)造性。
???? 一、關(guān)于本專利權(quán)利要求1的創(chuàng)造性
???? 本案中，對(duì)比文件的公開日早于本專利的申請(qǐng)日，構(gòu)成本專利的現(xiàn)有技術(shù)，可以用于評(píng)價(jià)本專利的創(chuàng)造性。本專利與對(duì)比文件均涉及氨氯地平對(duì)映體拆分的方法，將本專利權(quán)利要求1與對(duì)比文件相比，二者的區(qū)別特征僅在于所使用的手性助劑不同，本專利權(quán)利要求1使用DMSO-d6或者含有DMSO-d6的溶劑，而對(duì)比文件使用DMSO或者含有DMSO的溶劑。由于DMSO-d6和DMSO的化學(xué)性質(zhì)相同、其他性質(zhì)相近，在對(duì)比文件所公開的使用DMSO作為手性助劑拆分氨氯地平對(duì)映體的情況下，本領(lǐng)域技術(shù)人員容易想到與之性質(zhì)相近的DMSO-d6也能用于拆分氨氯地平對(duì)映體，并替代DMSO從而得到本專利權(quán)利要求1的技術(shù)方案。雖然DMSO-d6主要用于核磁共振領(lǐng)域且價(jià)格昂貴，在本專利申請(qǐng)日之前也未公開此種替換，但從現(xiàn)有證據(jù)來看，并不存在進(jìn)行這種替換的啟示的障礙，無法得到這種替換是非顯而易見的結(jié)論。因此本專利權(quán)利要求1的技術(shù)方案相對(duì)于對(duì)比文件不具有實(shí)質(zhì)性的特點(diǎn)。
???? 從技術(shù)效果來看，對(duì)于氨氯地平對(duì)映體的拆分，其主要的效果體現(xiàn)在光學(xué)純度和收率，而其中尤以光學(xué)純度為最主要的效果指標(biāo)。對(duì)于以試驗(yàn)數(shù)據(jù)體現(xiàn)出來的效果的比較，應(yīng)當(dāng)以相同技術(shù)特征最多、試驗(yàn)條件最為相近的情況下的數(shù)據(jù)進(jìn)行比較，同時(shí)參考不同試驗(yàn)條件下的總體效果。從本專利和對(duì)比文件實(shí)施例來看，二者實(shí)施例所用樣品的光學(xué)純度均由手性HPLC測(cè)定，用于分離的HPLC條件基本相同，具有可比性。正如對(duì)比文件說明書所記載的，在當(dāng)每摩爾氨氯地平使用約0.25摩爾酒石酸時(shí)其效果特別好，而本專利權(quán)利要求1所限定的技術(shù)方案正是每摩爾氨氯地平使用0.25摩爾酒石酸，因此本專利權(quán)利要求1的技術(shù)方案與對(duì)比文件實(shí)施例9所限定的技術(shù)方案之間相同技術(shù)特征最多、試驗(yàn)條件最為相近。對(duì)比文件實(shí)施例9的光學(xué)純度約為99.5％，本專利權(quán)利要求1對(duì)應(yīng)的光學(xué)純度約為99.9％，二者的收率差別不大。該效果的比較也得到張喜田在本專利授權(quán)過程中答復(fù)審查員意見的證明。即使參考不同條件下的試驗(yàn)結(jié)果，從得到的數(shù)據(jù)可以看出，本專利權(quán)利要求1相對(duì)于對(duì)比文件來說，其光學(xué)純度有一定的提高，但該種進(jìn)步并沒有產(chǎn)生新的性能，不是一種“質(zhì)”的變化，且沒有證據(jù)證明其所提高的量超出人們預(yù)期的想象，因此本專利相對(duì)于對(duì)比文件并未取得意料不到的技術(shù)效果。
???? 綜上所述，本專利權(quán)利要求1的技術(shù)方案相對(duì)于對(duì)比文件并不是非顯而易見的，且也沒有取得意料不到的技術(shù)效果，本領(lǐng)域技術(shù)人員不需要付出創(chuàng)造性勞動(dòng)就可以在對(duì)比文件的基礎(chǔ)上得到本專利權(quán)利要求1的技術(shù)方案，因此本專利權(quán)利要求1不具備專利法第二十二條第三款所規(guī)定的創(chuàng)造性，應(yīng)當(dāng)被宣告無效。
???? 二、關(guān)于本專利權(quán)利要求2的創(chuàng)造性
???? 權(quán)利要求2從屬于權(quán)利要求1，其附加技術(shù)特征有兩個(gè)：DMSO-d6/氨氯地平≥1(摩爾比)；溶劑是水、亞砜類、酮類、酰胺類、酯類、氯代烴以及烴類化合物。對(duì)于溶劑的限定，對(duì)比文件已經(jīng)公開。對(duì)于“DMSO-d6/氨氯地平≥1(摩爾比)”的技術(shù)特征，對(duì)比文件已經(jīng)公開手性助劑要有足夠量，在此基礎(chǔ)上，對(duì)于本領(lǐng)域技術(shù)人員來說，要得到更好的拆分效果，容易想到手性助劑的含量應(yīng)當(dāng)大于或者等于被拆分的氨氯地平，這也得到教科書的印證。因此DMSO-d6/氨氯地平≥1(摩爾比)的技術(shù)特征是容易想到的。因此在其引用的權(quán)利要求1不具有創(chuàng)造性的情況下，權(quán)利要求2也不具備創(chuàng)造性。第7955號(hào)決定認(rèn)為權(quán)利要求2附加技術(shù)特征“DMSO-d6/氨氯地平≥1(摩爾比)”的增加使得技術(shù)方案能夠?qū)崿F(xiàn)本專利的發(fā)明目的，權(quán)利要求2具有創(chuàng)造性的認(rèn)定錯(cuò)誤，本院予以糾正。
???? 三、關(guān)于本專利權(quán)利要求3的創(chuàng)造性
???? 權(quán)利要求3從屬于權(quán)利要求1或者權(quán)利要求2，其附加的技術(shù)特征為“沉淀的配合物是(S)-(-)-氨氯地平-半-D-酒石酸-單-DMSO-d6配合物或(R)-(+)-氨氯地平-半-L-酒石酸-單-DMSO-d6 配合物”，對(duì)比文件也公開了沉淀生成物，其與權(quán)利要求3的區(qū)別僅在于DMSO和DMSO-d6，該區(qū)別是由于所使用手性助劑的不同而直接造成的。正如前面分析，用DMSO-d6替代DMSO作為手性助劑是容易想到的，因此在權(quán)利要求1和權(quán)利要求2不具備創(chuàng)造性的情況下，權(quán)利要求3也不具備創(chuàng)造性。
???? 綜上，被告作出的第7955號(hào)決定認(rèn)定本專利權(quán)利要求1不具備創(chuàng)造性的結(jié)論正確，但其理由有誤，本院予以糾正。第7955號(hào)決定認(rèn)定本專利權(quán)利要求2和3具有創(chuàng)造性的理由和結(jié)論有誤，本院予以糾正。原告請(qǐng)求撤銷該決定的理由成立，本院予以支持。依照《中華人民共和國行政訴訟法》第五十四條第（二）項(xiàng)之規(guī)定，本院判決如下：
???? 一、撤銷被告國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)作出的第7955號(hào)無效宣告請(qǐng)求審查決定；
???? 二、宣告專利號(hào)為00102701.8、名稱為“氨氯地平對(duì)映體的拆分”的發(fā)明專利全部無效。
???? 案件受理費(fèi)1000元，由被告國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)負(fù)擔(dān)（于本判決生效之日起7日內(nèi)交納）。
???? 如不服本判決，各方當(dāng)事人可于本判決送達(dá)之日起15日內(nèi)，向本院提交上訴狀及其副本，并交納上訴案件受理費(fèi)1000元，上訴于北京市高級(jí)人民法院。
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???? 審 判 長 劉海旗
???? 代理審判員 周云川
???? 人民陪審員 劉元霞
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???? 二○○六 年 十一 月 二十三 日
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???? 書 記 員 喬 平
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